Cookie Consent by Free Privacy Policy website

Online informace pro lékárny



ERDOSTEIN - VÍCE NEŽ POUZE MUKOLYTIKUM



PharmDr. Vladimír Végh
Lékárna Na náměstí, Žatec

Probíhající mohutné vlny respiračních infektů, ať už virového nebo bakteriálního původu zvýšily pozornost věnovanou procesům, které probíhají v epitelu dýchacích cest. Léčba kašle, základního příznaku zasažení těchto míst, prošla zásadním zpřesněním, které reflektuje poznatky získané o procesech probíhajících v infikovaném epitelu.

Většina infekcí dýchacích cest je z počátku doprovázena suchým dráždivým kašlem, který v průběhu pár dnů přechází v produktivní kašel se zvýšenou tvorbou hlenu. Obvykle pak až v chronické /protrahované fázi dochází v důsledku stálého dráždění k neproduktivnímu suchému kašli. Mukoaktivní léčiva tak představují základní kámen terapie, jak symptomatické, tak kauzální, protože hromadění hlenů vytváří podmínky pro proliferaci původního nebo sekundárního patogenu. Zlepšení eliminace hlenů z bronchiálního lumenu lze dosáhnou primárně snížením viskozity sekrece (mukolytika) nebo podporou mukociliární clearence (sekretomotorika). Toto základní „mechanistické" členění je poměrně dobře známé, nejnovější poznatky však ukazují, že při léčbě kašle je vhodné se zaměřit i na širší vlastnosti, kterými se tato léčiva mohou vyznačovat. Velmi komplexním působením (viz. tabulka) se vyznačuje jednoduchý derivát sirné aminokyseliny cysteinu - erdostein

Erdostein

Erdostein má prokázané mukolytické, antioxidační účinky a bronchoprotektivní účinky. V organizmu je rychle metabolizován na účinnou formu obsahující volné thiolové (-SH) skupiny, které štěpí disulfidické můstky v mucinových řetězcích bronchiálního hlenu, což vede k okamžitému snížení viskozity hlenu a k usnadnění vykašlávání. Tento přímý mukolytický účinek však doplňuje řada dalších „vedlejších" účinků, které příznivě ovlivňují klinický průběh respiračních onemocnění.

Antioxidační a protizánětlivé účinky

Během zánětlivých onemocnění dýchacího traktu dochází přirozeně k nárůstu tvorby reaktivních kyslíkových radikálů (ROS). Nadměrný oxidační stres pak může nejen přímo poškozovat bronchiální epitel, ale kvůli negativnímu vliv na funkci a citlivost β-adrenergních receptorů může přispívat k bronchokonstrikci a zhoršení průchodnosti dýchacích cest.  Protizánětlivé a antioxidační účinky erdosteinu jsou dané jak přímou schopností thiolových skupin inaktivovat ROS, tak inhibicí produkce prozánětlivých mediátorů a tím následně i tvorby ROS.

Antibakteriální účinky
Účinky erdosteinu na bakterie lze popsat jako přímé i nepřímé. Thiolové skupiny aktivního metabolitu erdosteinu narušují disulfidové vazby ve strukturálních molekulách bakteriálních fimbrií, a tím zasahují do jejich vazby na příslušné receptory v epitelu dýchacích cest. Tak dojde k znesnadnění adheze bakterií na buňky hostitele a významné redukci jejich přímé virulence.2

Nepřímé antibakteriální účinky erdosteinu jsou založeny převážně na ovlivnění vlastností bronchiálního hlenu a usnadnění penetrace antiinfekčních léčiv. Laboratorní i klinické studie ukazují, že erdostein dokáže významně zvýšit prostupnost antibiotik do bronchiálního sputa. Klinické synergické působení erdosteinu s antibiotiky u respiračních infekcí lze ilustrovat na jednom z nejpoužívanějších antibiotik - amoxicilinu. Balli v klinické studii u pediatrických pacientů s akutním respiračním infektem (n = 158) prokázal významně lepší redukci kašle v kombinaci amoxicilinu s erdosteinem oproti amoxicilinu s placebem.3 Podobné synergické působení pak bylo pozorováno i u dalších typů antibiotik, jako jsou ostatní peniciliny, chinolony a makrolidy. 

Velmi důležitý poznatek se pak týká tvorby biofilmů. Tyto bakteriální ochranné struktury představují velkou výzvu právě při infekcích slizničních povrchů. Bakterie vytvářející biofilm mohou být 10 - 1000krát odolnější vůči antibiotikům a potřebné bakteriostatické nebo baktericidní koncentrace antibiotik tak mohou převyšovat bezpečnou hladinu systémové toxicity. Navzdory prokázané laboratorní citlivosti patogenu se tak tvorba biofilmu může podílet jak na zhoršeném akutním průběhu onemocnění, tak na vzniku řady perzistentních infekcí, odolávajících i jinak správně zvoleným antibiotikům. Souběžné použití erdosteinu a antibiotik vedlo k významnému posílení odbourávání biofilmu methicilin-senzitivních (MSSA) i methicilin-rezistentních (MRSA) zlatých stafylokoků po použití antibiotik (amoxicilin/klavulanát, levofloxacin, vankomycin, linezolid) a následné viabilitě. Tento účinek se připisuje právě narušení extracelulární matrix vytvořeného biofilmu po přidání aktivního metabolitu erdosteinu.4

Erdostein se tak ukazuje jako látka s velmi komplexním působením v terapii kašle. Je poměrně dobře zavedeným léčivem v léčbě chronické obstrukční plicní choroby5, ale díky svým vlastnostem se stále více prosazuje i v léčbě kašle u běžných respiračních infektů, včetně onemocnění COVID-19.6,7

Literatura:
1. Dal Negro R, Pozzi E, Cella SG. Erdosteine: Drug exhibiting polypharmacy for the treatment of respiratory diseases. Pulm Pharmacol Ther. 2018;53:80-85.
2. Braga PC, Dal Sasso M, Sala MT, Gianelle V. Effects of erdosteine and its metabolites on bacterial adhesiveness. Arzneimittelforschung. 1999;49(4):344-50.
3. Balli F, Bergamini B, Calistru P, Ciofu EP, Domenici R, Doros G, Dragomir D, Gherghina I, Iordachescu F, Murgoci G, Orasanu D, Plesca D, Vaccaro A, Assereto R. Clinical effects of erdosteine in the treatment of acute respiratory tract diseases in children. Int J Clin Pharmacol Ther. 2007;45(1):16-22.
4. Pani A, Lucini V, Dugnani S, Scaglione F. Erdosteine enhances antibiotic activity against bacteria within biofilm. Int J Antimicrob Agents. 2022;59(3):106529.
5. Dobler CC, Morrow AS, Beuschel B, Farah MH, Majzoub AM, Wilson ME, Hasan B, Seisa MO, Daraz L, Prokop LJ, Murad MH, Wang Z. Pharmacologic Therapies in Patients With Exacerbation of Chronic Obstructive Pulmonary Disease: A Systematic Review With Meta-analysis. Ann Intern Med. 2020 Mar 17;172(6):413-422.
6. Cazzola M, Rogliani P, Salvi SS, Ora J, Matera MG. Use of Thiols in the Treatment of COVID-19: Current Evidence. Lung. 2021 Aug;199(4):335-343.
7. Feshchenko Y. I., Ostrovskyy M. M., Varunkiv O. I., Horovenko N. H. Improved quality of life and dyspnea with erdosteine in COVID-19 patients after hospital discharge. Minerva Respir Med 2022 Feb 10.


Inzerce

Zpět

ATRAKTIVNÍ TÉMATA BŘEZNOVÉHO ON-LINE KONGRESU

První letošní akreditovanou akcí pro lékárníky a farmaceutické asistenty je VIII. 3D 360° kongres Healthcomm Professional – Berlin, v jehož on-line prostředí můžete studovat přednášky od 13. března 2024 až do 14. dubna 2024. Registrace je dostupná prostřednictvím tlačítka "Přihlášení" na webu www.healthcomm.cz v sekci „ONLINE AKCE“. Máte možnost vybrat si mezi slovenskou nebo českou registrací. S registrací vám také pomůže manuál, který naleznete v článku na Magazínu: NOVÉ STRÁNKY HEALTHCOMM PROFESSIONAL. Kongres bude spuštěný online na dobu 30 dní, a odborný obsah bude akreditován u ČLnK, ČKFA, SKMTP a POUZP. Velkým lákadlem jsou atraktivní témata přednášek: Jarní detoxikace pomocí léčivých hub a rostlin, Imunologie člověka s důrazem na alergický zánět, Doplňky stravy pro kojící ženy, Regulace reklamy na léčivé přípravky či problematika funkční zácpy aj. Předešlého on-line kongresu se zúčastnilo přes 1500 účastníků. Využít můžete také kód MAG24 pro volný vstup. ČLnK ohodnotila celý odborný program celkem 13 body, vystudovat ale můžete i samostatné bloky za příslušný počet bodů do systému CV.

ČERNÉHO KAŠLE RAPIDNĚ PŘIBÝVÁ

Do Informačního systému infekčních nemocí (ISIN) bylo od začátku roku 2024 do 13. 2. nahlášeno již 698 případů černého kašle. Onemocnění zasahuje všechny věkové skupiny, nejvíce případů je hlášeno ale u teenagerů ve věku 12 až 18 let. Znepokojující je už 16 infekcí černým kašlem u dětí do jednoho roku. Černý kašel ohrožuje zejména novorozence a plně neočkované kojence. Jde o vysoce nakažlivé onemocnění respiračního traktu způsobené bakterií Bordetella pertussis. Patří mezi vůbec nejzávažnější onemocnění dětského věku.Podobnou situaci hlásí podle ECDC i další evropské země, jako například Dánsko, Chorvatsko, Belgie či Nizozemí. Trápí vás kašel a zhoršuje se v noci? Nechte se vyšetřit! Vyšetření probíhá stejně jako odběr z nosu na covid-19. Více na stránkách https://szu.cz/aktuality/

SOUTĚŽ OD SRDCE PRO SRDCE

Na Educommu probíhá celý únor soutěž o 4 tlakoměry prémiové značky microlife. Výherci si navíc budou moci vybrat barvu tohoto užitečného pomocníka pro domácí diagnostiku. Prvního výherce vylosují v Educommu již 14. února - na svátek sv. Valentýna!

SUCHEJ ÚNOR

Český národ pije nad míru. Suchej únor je česká osvětová kampaň, která již od roku 2013 podporuje a propaguje měsíční abstinenci od alkoholu. Akci pořádá organizace Suchej únor (dříve Liga otevřených mužů). Vyzývá lidi k měsíčnímu odepření si alkoholických nápojů a zvědomění si svého vztahu k alkoholu, případně též poukazuje na jeho rizikové užívání. Podle průzkumu ResSOLUTION Group a Nielsen se každoročně do výzvy hlásí kolem 900 000 lidí. Heslo letošního ročníku je “Suchou cestou“. Lákadlem pro registrované je mj. únorový bylinkovo-čajový kalendář naplněný českými čaji Leros. Více na https://suchejunor.cz/.

DOPORUČUJEME


JAKÉ TÉMA BY VÁS ZAUJALO V ČLÁNKU ČI PŘEDNÁŠCE?

verbální komunikace
neverbální komunikace
empatie